Амиодарон таб.200мг №30 блистер 103642

Амиодарон таб.200мг №30 блистер 103642

213

Препарат в наличии

Характеристики

  • Производитель: Органика АО
  • Бренд: Амиодарон
  • Действующее вещество: Амиодарон
  • Форма выпуска: таблетки
  • Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Amjodaronum, Angoron, Atlansil, Cordaron, Cordinil, Palpitin, Sedacoron, Trangorex и др.

Амиодарон — фармакологический препарат из группы антиаритмических и антиангинальных средств для терапии сердечно-сосудистых патологий.

Фармакологическое действие

После использования препарата проявляется его антиаритмический эффект — увеличивается продолжительность потенциала работы мышечных клеток сердца, дольше длится эффективный рефрактерный период сердечных структур, включая предсердия, желудочки, атриовентрикулярный узел, пучок Гиса, волокна Пуркинье. Одновременно снижаются возбудимость кардиомиоцитов и автоматизм синусового узла, замедляется атриовентрикулярная проводимость. Предположительно в основе подобного действия препарата лежит блокада калиевых каналов, что приводит к снижению выведения его ионов из мышечных клеток сердца. А благодаря блокированию инактивированных «быстрых» натриевых каналов проявляются терапевтические эффекты, тождественные антиаритмическим средствам первого класса. Амиодарон способен снижать скорость медленной (диастолической) деполяризации мембран клеток, из которых состоит синусовый узел, тем самым провоцируя брадикардию, угнетать атриовентрикулярное проведение, отличающее антиаритмические средства IV класса.

Антиангинальное действие базируется на коронарорасширяющем и антиадренергическом эффектах, уменьшении потребности сердечной мышцы в кислороде. Препарат тормозит воздействие сердечно-сосудистого аппарата на альфа- и бета-адренорецепторы, но полностью их блокирования не происходит. Наблюдается и повышение резистентности к чрезмерному повышению активности симпатического отдела вегетативной системы, снижение тонуса коронарных сосудов, увеличение коронарного кровотока, урежение частоты сердечных сокращений, повышение энергетических резервов миокарда, снижение общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

За счет содержания йода влияет на биотрансформацию гормонов, которые продуцирует щитовидная железа. Под воздействием активного вещества происходит ингибирование превращения T3 в T4, блокирование их захвата клетками сердца и печени. Результатом становится снижение восприимчивости миокарда к стимулирующему влиянию тиреоидных гормонов.

После перорального приема терапевтические эффекты проявляются от 2-3 дней до 2-3 месяцев, после внутривенного применения максимальная эффективность отмечается спустя 1 минуту-полчаса, сохраняется на протяжении 1-3 часов.

 

Фармакокинетика

После проникновения в ЖКТ таблетки происходит медленная абсорбция активного вещества. В кровеносное русло проникает 20-55%, а максимальная терапевтическая концентрация создается спустя 3-7 часов. Препарат отличается большим и вариабельным объемом распределения, так как интенсивно накапливается в жировых тканях, органах, которые хорошо снабжаются кровью. Этим объясняется и его медленно достигаемые равновесная и терапевтическая концентрации в крови, длительное выведение. После завершения лечения активное вещество может обнаруживаться в плазме спустя 9 месяцев.

96% связываются с плазменными белками. В составе этих комплексов активное вещество преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Интенсивная биотрансформация происходит в печеночных структурах. Терапевтически значим активный метаболит — десэтиламиодарон. Предположительно, активное вещество также дейодиируется, так как длительное лечение приводит к накоплению йода в концентрации 60-80% от 100% концентрации препарата. Активный ингредиент способен ингибировать изоферменты CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печеночных структурах.

Амиодарон отличается двухфазным выведением. Период полувыведения (T1/2) после разового перорального приема на начальном этапе — 4-21 день, на терминальном этапе — 25-110 дней. Период полувыведения активного метаболита составляет около 60 дней. Период полувыведения (T1/2) после курсового перорального приема на начальном этапе лечения — 14-59 суток, в терминальный период после внутривенного введения — 4-10 дней. Выведение основного компонента из организма происходит в составе желчи, лишь небольшое количество его в неизменном виде и в форме метаболитов эвакуируется с мочой.

Показания к применению

С лечебными и профилактическими целями препарат показан пациентам с пароксизмальными нарушениями ритма:

  • угрожающими жизни желудочковыми аритмиями, включая желудочковую тахикардию;
  • фибрилляцией желудочков, в том числе после нанесения кратковременного электрического разряда на область сердца (только профилактика);
  • суправентрикулярными аритмиями, в том числе предсердными пароксизмами мерцания, трепетания;
  • предсердными и желудочковыми экстрасистолиями;
  • парасистолиями;
  • желудочковыми аритмиями, характерными для миокардита Шагаса;
  • стенокардией.

Коронарная и хроническая сердечная недостаточность также становятся показаниями к лечению Амиодароном, если они осложнены аритмиями.

Режим дозирования

На начальном этапе лечения препарат в таблетированной форме используется для взрослых в дозе 200 мг, для детей — 2,5-10 мг в сутки. Терапевтическая схема и продолжительность лечебного курса индивидуальны.

Струйное или капельное внутривенное введение выполняется в разовой дозе 5,0 мг/кг, суточной — до 1,2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

Развитие побочных реакций возможно со стороны практически всех систем жизнедеятельности. Проявляются они следующим образом:

  • синусовой брадикардией, AV-блокадой, снижением давления;
  • гипо- или гипертиреоидизмом;
  • кашлем, одышкой, интерстициальной пневмонией или альвеолитом, фиброзом легких, плевритом;
  • тошнотой, рвотой, снижением аппетита, изменениями вкуса, дискомфортом в желудке и животе, метеоризмом, запором, диареей;
  • головной болью, слабостью, головокружениями, депрессией, усталостью, парестезиями, слуховыми галлюцинациями;
  • увеитом, отложением липофусцина, микроотслойкой сетчатки;
  • тромбоцитопенией, гемолитической и апластической анемией;
  • тромбофлебитом.

Местные побочные реакции проявляются кожной сыпью, эксфолиативным дерматитом, фоточувствительностью, алопецией.

Противопоказания к применению

Нельзя использовать Амиодарон при индивидуальной непереносимости одного из ингредиентов, а также йода. Запрещено принимать его пациентам, страдающим такими сопутствующими заболеваниями:

  • синусовой брадикардией;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярной блокадой II и III степени (исключение — наличие кардиостимуляторов);
  • кардиогенным шоком;
  • гипокалиемией;
  • коллапсом;
  • артериальной гипотензией;
  • гипотиреозом;
  • тиреотоксикозом;
  • интерстициальными болезнями легких.

Если пациент вынужден постоянно принимать ингибиторы моноаминоксидазы, то использование Амиодарона ему противопоказано. Активное вещество способно преодолевать биологические барьеры, накапливаться в жидкостях и тканях. Поэтому его применение во время вынашивания беременности и грудного вскармливания запрещено.

Использование препарата возможно, но с осторожностью и под врачебным контролем в пожилом, детском, подростковом возрасте, а также пациентам с хронической сердечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой.