Дигоксин таб.0,25мг №30 304986

Дигоксин таб.0,25мг №30 304986

52

Препарат в наличии

Характеристики

  • Производитель: Усолье-Сибирский ХФЗ АО
  • Бренд: Дигоксин
  • Действующее вещество: Дигоксин
  • Синонимы: Cedoxin, Cordioxyl, Digolan, Digoxin, Dilanacin, Dixina, Lanacordin, Lanacrist, Lanicor, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxine, Oxydigitoxin и др.

Препарат относится к группе сердечных гликозидов. Выпускается в таблетированной форме, по 0,25 мг дигоксина в одной единице. Дополнительно используют кукурузный крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, желатин, тальк, лактозу. В аптечной сети отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Вещество напрямую угнетает действие натрий-калиевого насоса, чем препятствует выведению ионов натрия из кардиомиоцитов. В цитоплазме растет количество ионов кальция и натрия, но снижается уровень калия.

В результате наблюдается положительное инотропное действие – увеличивается сила сердечных сокращений, снижается остаточное количество крови (большая часть жидкости выдавливается в аорту во время систолы благодаря улучшенной сократимости миокарда), уменьшается объем камер сердца. Наблюдается уменьшение потребности миокарда в кислороде и снижение восприимчивости барорецепторов, что ведет к падению  давления в венах малого круга кровообращения, устранению одышки и ортопноэ.

Препарат усиливает влияние блуждающего нерва, что позволяет добиться стабильного ритма сокращений сердца. Импульсы медленнее распространяются по волокнам проводящей системы, что удлиняет период восстановления перед новым сокращением.

Средство производит прямой вазоспастический эффект, что способствует устранению отеков на нижних конечностях при хронической сердечной недостаточности. Но вторичное расслабление стенок сосудов (за счет увеличения минутного объема) позволяет говорить об уменьшении периферического сопротивления.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывание начинается в верхних отделах ЖКТ. В системный кровоток попадает 70-80% от изначальной дозы. Пища (кроме клетчатки) влияет на скорость абсорбции, но не меняет конечное количество препарата. Некоторые кишечные бактерии превращают дигоксин в неактивные метаболиты, нейтрализуя его действие на организм.

Эффект развивается от 30 минут до 2-х часов, но максимальное воздействие наблюдается через 6 часов после приема. Препарат накапливается в тканях и постепенно высвобождается, когда концентрация его в плазме падает. Плохо связывается с белками, всего на 25%. Проникает через гистологические барьеры. Метаболизируется в печени.

Выводится из организма с мочой. Время экскреции половины принятой дозы – 36-48 часов. Скорость зависит от скорости клубочковой фильтрации. При хронической почечной недостаточности циркуляция дигоксина пролонгируется до 6 дней.

Показания к применению

  • Используется как элемент комплексной терапии при ХСН II, III и IV функционального класса (согласно нью-йоркской классификации).
  • Фибрилляция и трепетание предсердий в сочетании с ХСН.

Режим дозирования

Доза подбирается в соответствии с индивидуальными параметрами, такими как  масса тела, наличие коморбидных патологий, сохранность функции почек, прием препаратов из других групп, уровень активности гормонов щитовидной железы, баланс жидкостей и буферных оснований в организме.

Основными правилами подбора дозы являются:

  • При аритмии всегда нужно больше препарата, чем при ХСН.
  • При расчете количества препарата, ориентироваться надо на мышечную ткань, так как дигоксин не растворяется в липидах.
  • Целесообразно регулярно проверять клиренс креатинина, для отслеживания сохранности выделительной функции почек.
  • У ребенка одним из факторов подбора объема лекарства является возраст.

У взрослых и детей старше 10 лет лечение может начаться как с нагрузочной, так и с поддерживающей дозы. Если есть необходимость в быстром снижении давления, то пациент получает сразу 0,75-1,5 мг. Пожилым людям это количество делят на две части с интервалом в 6 часов. Для более медленного эффекта достаточно 0,25-0,75 мг в сутки в течение недели, с дальнейшим переходом на поддерживающие дозы.

При сохранной функции почек, после достаточного накопления препарата, больной получает 0,125-0,25 мг в сутки. У человека с повышенной массой тела, объем препарата увеличивают в два раза. Желаемая концентрация вещества в плазме достигается через 6-7 дней.

Нагрузочные дозы для детей:

  • 3-5 лет – 0,03-0,04 мг/кг;
  • 5-10 лет – 0,02-0,035 мг/кг.

Половину суточной дозы дают сразу, а затем (в зависимости от переносимости), делят оставшееся количество на равные части и принимают с интервалом в 8 часов. Для поддержания концентрации достаточно 30% от нагрузочного количества препарата.

Побочное действие

  • Головная боль, головокружение, расфокусирование зрения, появление пятен перед глазами, апатия, слабость, психозы.
  • Тахикардия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия.
  • Ухудшение аппетита, тошнота, рвота, жидкий стул, некроз слизистой тонкого кишечника, боль в животе.
  • Зуд, гиперемия, высыпания, экскориации.
  • Гинекомастия, снижение либидо.
  • Тромбоцитопения

Противопоказания к применению

  • Фибрилляция желудочков, аритмия, тахикардия;
  • Передозировка сердечными гликозидами;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия, не осложненная ХСН и фибрилляцией предсердий;
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Атриовентрикулярная блокада второй степени;
  • Наследственные ферментопатии (непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы, синдром мальабсорбции);
  • Лактация;
  • Возраст до 3-х лет;
  • Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.

С осторожностью назначать пациентам с приступами Морганьи-Адамса-Стокса, перенесенным инфарктом миокарда, , синдромом слабости синусового узла, нестабильной стенокардией, хронической гипоксией, нарушением сократительной функции сердца, почечной и/или печеночной недостаточностью.

Нет прямых противопоказаний использованию дигоксина во время беременности, но дозу препарата необходимо увеличивать, так как из-за увеличения ОЦК концентрация его в крови падает. Не зарегистрировано клинически значимых побочных эффектов для плода (в пределах терапевтического окна). В некоторых случаях отмечается низкая масса новорожденного, отставание от развития от гестационного возраста.

Особые указания

Не желательно назначать препараты наперстянки пациентам с острым инфарктом миокарда. Это может спровоцировать развитие аритмии и разрыв рубца или образование тромбов.

При повышенной чувствительность каротидного синуса или слабости синусового узла, лекарство принимают только после установки кардиостимулятора, чтобы не вызвать синоатриальную блокаду.

Дигоксин легко связывается с белком-амилоидом, поэтому давать лекарственное средство пациентам с одноименным диагнозом не рекомендуется из-за опасности интоксикации.

Прием дигоксина следует прекратить за 48 часов до плановой кардиоверсии, чтобы избежать фибрилляции желудочков.

У пациентов, получающих лечение сердечными гликозидами, во время нагрузочных тестов отмечаются неправильные изменения на кардиограмме, не соответствующие реальному положению вещей.

Производные наперстянки не эффективны при сердечной недостаточности, вызванной анемией, инфекцией, гиперфункцией щитовидной железы или сосудистой мальформацией.

Обязательно перед началом лечения необходимо нормализовать уровень электролитов, так как дисбаланс магния, кальция и калия усиливают токсический эффект сердечных гликозидов. Кроме того, обязателен контроль клиренса креатинина и СКФ, для своевременно коррекции дозы.

Передозировка

Ввиду того, что дигоксин имеет узкое терапевтическое окно, интоксикации у больных случаются часто. Концентрация препарата в крови не должна превышать 2 нг/мл, а летальной является доза 10 мг.

В клинической картине передозировки наблюдается тошнота, рвота, боль в животе, диарея, птиализм, гипергидроз, слабость, онемение конечностей, галлюцинации, нарушение восприятия вкуса/цвета/запаха, нарушение ориентирования в месте и времени, нарушение ритма сердца (тахикардия, фибрилляция).

Лечение начинают с промывания желудка и приема пероральных сорбентов. При необходимости, дополняют терапию диуретиками, антиаритмическими средствами (лидокаин, атропин, фенитоин), электрической кардиоверсией, инъекциями глюкозы и инсулина. При тяжелой интоксикации показан диализ.

Лекарственное взаимодействие

  • Петлевые и тиазидные диуретики, слабительные, амфотерицин В, телмисартан, бета2-ангонисты, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II усиливают токсический эффект дигоксина. Перед началом лечения необходимо привести в норму уровень электролитов крови.
  • Внутривенное введение кальция одновременно с препаратами наперстянки вызывает тяжелые нарушения ритма сердца.
  • Гидралазин и нитропруссид натрия усиливают выведения дигоксина почками.
  • Сочетание дигоксина с ивабрадином увеличивает риск появления брадикардии.
  • Прием экзогенных гормонов щитовидной железы усиливает скорость обмена веществ, что снижает концентрацию дигоксина и требует компенсации путем увеличения дозы.