Гизаар таб.п.п.о.12,5мг+50мг №14 37713

Гизаар таб.п.п.о.12,5мг+50мг №14 37713

587

Препарат в наличии

Характеристики

  • Производитель: Мерк Шарп энд Доум
  • Бренд: Гизаар
  • Действующее вещество: Гидрохлоротиазид
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
  • Синонимы: Блоктран, Брозаар, Вазотенз, Веро-Лозартан, Зисакар, Кардомин-Сановель, Лакеа, Лозап, Лозартан, Лозартан калия, Лориста, Презартан, Реникард, Lozap.

Лекарственное средство относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Форма выпуска – белые таблетки, покрытые оболочкой. Основное действующее вещество – лозартан калия (по 100 мг), из вспомогательных средств производитель использует крахмал, целлюлозу, стеарат магния, лактозу. Продается через аптечную сеть по рецепту, в блистерах по 7 штук.

Фармакологическое действие

Лозартан является синтетическим антагонистом АТ1-рецепторов, которые предназначены для взаимодействия с ангиотензином II. Основная функция данного гормона – увеличение периферического сопротивления сосудов за счет вазоспазма, а также стимулирование выработки альдостерона, что опосредовано вызывает задержку жидкости в организме.

Препарат, связываясь с рецепторами, блокирует цепь физиологических реакций, полностью устраняя эффекты ангиотензина II. При этом лозартан и его метаболит карбоксильная кислота, не влияют на метаболизм других гормонов и работу клеточного ионного транспорта.

В результате наблюдается увеличение количества ренина и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. После отмены лекарства организм возвращается к начальному состоянию в течение 96 часов.

Фармакокинетика

После перорального употребления только 33% от общего количества препарата абсорбируется на слизистой ЖКТ и попадает в печень, где преобразовывается в карбоксильную кислоту и несколько не активных метаболитов. Затем действующее вещество связывается с белками крови. Пиковая концентрация в плазме достигается через 4 часа.

Экскреция лекарства проходит через мочевыводящую систему (35%) и кишечник (60%). Около 4% вещества покидают организм в неизмененном виде с мочой. Время выведения половинной дозы составляет 2 часа для лозартана и 9 часов – для метаболитов. У пациентов с нарушениями функционирования печение и/или почек концентрация препарата увеличивается в 1,7 раз.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Уменьшение осложнений у пациентов с гипертрофией левого желудочка;
  • Снижение частоты инсульта, инфаркта и летального исхода при сердечно-сосудистых заболеваниях.
  • Защита почек от повреждения у больных с СД2, снижение уровня креатинина плазмы, уменьшение потери белка с мочой.
  • Для комбинированной терапии ХСН при непереносимости ингибиторов АПФ.

Режим дозирования

Таблетки принимают один раз в день, без связи с пищей, запивая большим количеством воды. Для пациентов с АГ начальная доза лозартана составляет 50 мг. Максимальны эффект наблюдается через 1,5 месяца после начала лечения. По необходимости количество препарата можно увеличить вдвое. Козаар можно сочетать с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, сахароснижающими препаратами и  инсулином.

У больных с ХСН терапия начинается с 12,5 мг. Доза увеличивается с недельными интервалами, пока не достигнет 50 мг. Важно учитывать индивидуальную переносимость препарата и вероятность развития побочных реакций.

Детям, весом более 20, но менее 50 кг, рекомендовано начинать с 25 мг в сутки. При необходимости можно увеличить количество до 50 мг. Не следует назначать препарат пациентам, младше 6 лет.

Побочное действие

Во время клинических исследований, наиболее частой жалобой от испытуемых с АГ было головокружение и потеря сознания, но встречались и другие:

  • Нарушение сна, головные боли, судороги;
  • Сердцебиение, экстрасистолия, трепетание/аритмия;
  • Ортостатическая гипотензия;
  • Крапивница, аллергические реакции;
  • Дискомфорт в животе, тошнота, рвота, изменение стула.
  • Кашель, насморк, боль в горле и/или груди.
  • Отеки, общая слабость.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка жаловались на обмороки, головокружение, слабость. У больных с ХНС, помимо вышеперечисленных эффектов, имело место нарушение дыхания. В лабораторных показателях наблюдается повышение уровня калия, креатинина, мочевины, АЛТ. Редко – анемия, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Дети до 6 лет, с осторожностью – до 18 лет.
  • Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам лекарства.
  • Гиперальдостеронизм;
  • Непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции, дефицит лактази.

Передозировка

О случаях превышения дозировки не сообщалось, но наиболее вероятно, симптомами отравления будут резкое падение артериального давления, учащение сердцебиения.

Лечение зависит от выраженности клинической картины. Основной упор делается на нормализацию работы сердечнососудистой системы. Помимо этого показано применение сорбентов, промывание желудка и вливание изотонического раствора для поднятия давления.

Особые указания

Больным с гипотензией, снижением ОКЦ, нарушением водно-электролитного баланса, при стенозе почечных артерий рекомендуется принимать лекарство под постоянным наблюдением врача. Желательно перед началом терапии провести коррекцию гомеостаза, либо начинать с минимальных доз препарата (12,5 мг).  Необходимо помнить, что сочетание диуретиков и лозартана вызывает эпизодическое резкое снижение артериального давления.

Цирроз печени, а также наличие в анамнезе инфекций, повреждающих паренхиму этого органа, являются показанием для уменьшения начального количества лекарственного средства, так как его концентрация в плазме будет выше, чем обычно.

Пациентам с частыми аллергическими реакциями, рекомендовано регулярно контролировать свое состояние на предмет отека тканей лица, слизистых полости рта, горла, языка. У людей негроидной расы, за счет генетически обусловленной низкой активности ренина, препарат не будет оказывать должного эффекта.

Исследования относительно влияния лозартана на внимание и скорость реакции не проводились, но всегда нужно помнить о возможности развития нежелательных эффектов в виде головокружения и/или потери сознания. Поэтому управление транспортными средствами и работу в потенциально опасных условиях лучше отложить.

Лекарственное взаимодействие

  • В сочетании с диуретиками развивается резкое падение давления.
  • Употребление вместе с препаратами калия увеличивает риск гиперкалиемии (замедление сердцебиения, боли в мышцах, судороги, гипервентиляция).
  • Индометацин снижает эффективность Козаара.
  • Одновременное назначение карбоната лития и лозартана вызывает сильную интоксикацию.
  • Орлисан нивелирует антигипертензивное действие препарата, провоцирует значительное повышение давления, а в некоторых случаях – гипертонический криз.
  • Рифампицин способствует ускорению выведения лозартана из организма, что снижает терапевтический эффект последнего.
  • Трициклические антидепрессанты и антипсихотики увеличивают риск гипотензии.
  • Флуконазол препятствует образованию карбоксильной кислоты за счет ингибирования ферментов из системы цитохрома Р450.
  • Сочетание антагонистов ангиотензина II и НПВС ослабляет антигипертензивный эффект и одновременно негативно отражается на функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности.