Валтрекс таб.п.п.о.500мг №10 44285

Валтрекс таб.п.п.о.500мг №10 44285

1739

Препарат в наличии

Характеристики

  • Производитель: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг
  • Бренд: Валтрекс
  • Действующее вещество: Валацикловир
  • Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • Синонимы: Вайрова, Валацикловир

Противовирусный препарат. Выпускается в форме таблеток по 6 или 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Валацикловир содержит L-валиновый сложный эфир ацикловира. В свою очередь ацикловир является аналогом одного из пуриновых оснований ДНК и РНК, входящего в состав молекул дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и рибонуклеиновой кислоты(РНК).

Проникая в клетки человека валацикловир под воздействием расщепляющего фермента гидролазы быстро и практически полностью превращается в ацикловир и аминокислоту валин.

Ацикловир является видоспецифическим ингибитором вирусной активности герпеса внутри клеток организма человека. Действует в отношении герпесвирусов человека (Herpes simplex) 1, 2 и 6 типов, вируса ветряной оспы (Varicella zoster), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ).

Под влиянием клеточных ферментов от молекул действующего вещества отщепляются остатки фосфорных кислот. Высокая избирательность действия обусловлена тем, что в незараженных клетках отсутствует фермент для образования ацикловира трифосфата и развития дальнейших реакций.

Ацикловира трифосфат, встраивается в синтезируемый под действием вируса фрагмент дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), что приводит к блокировке размножения вируса. Ацикловир проникает и накапливается в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Первая стадия присоединения остатка фосфорной кислоты требует активности вирус-специфических ферментов, типатимидинкиназы. Эти биокатализаторы находятся только в инфицированных клетках, поэтому в здоровых клетках организма препарат не активен. Избирательное действие на размножение ДНК, содержащего цитомегаловирус оказывается через продукт репликации гена фосфотрансферазы UL97. В отсутствии вирусных ферментов не активируется, поэтому, не работает в здоровых клетках. Процесс присоединения остатка фосфорной кислоты к молекуле ацикловира завершается под действием клеточных ферментов, отвечающих за перенос АТФ.

Ацикловиртрифосфат является веществом конкурентного типа. Блокирует ферменты копирования вирусной ДНК и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную нуклеиновую кислоту. Отсутствие нужного компоненты в нуклеиновой цепи приводит к ее повреждению и разрыву. Таким образом, синтез вирусных ДНК прекращается, репликация невозможна.

Как правило, в организме присутствует незначительное количество тимидинкиназы в клетках, что приводит к массовому распространению вируса в организме хозяина. После завершения фермента в одной клетке он перемещается в другую для продолжения репликации.

Если произошло заражение мутированным штаммом вируса герпеса с нарушенной структурой ферментов, действие ацикловира будет снижено.

Согласно результатам исследования штаммов первичного герпеса и вируса ветряной оспы, полученных от пациентов, получавших ацикловир в качестве лекарства или профилактического приема, установлено, что штаммы вирусов с такими мутациями и сниженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко. Они могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми формами иммунного дефицита. К таким относятся люди с трансплантатами костного мозга или иного органа, пациенты, получающие химиотерапию или лучевую терапию для уничтожения злокачественных опухолей (сарком, карцином), или ВИЧ-инфицированные.

Валацикловир блокирует болевой синдром: уменьшает его продолжительность и степень развития у пациентов с опоясывающим герпесом, включая острые постгерпетические поражения периферических нервов.

Фармакокинетика

После приема внутрь действующее вещество всасывается через мембраны ворсин кишечника, быстро и почти полностью распадаясь на ацикловир и валин в печени под действием фермента валацикловиргидралазы.

При приеме 1000 мг действующего вещества валацикловира, всасываемость ацикловира составляет 54%. Прием пищи на эффективность препарата не влияет. Фармакокинетика валацикловира при низких концентрациях не зависит от дозы. При этом, увеличение дозы приводит к снижению скорости и интенсивности всасывания. Концентрация препарата в плазме крови увеличивается, эффективность проникновения в инфицированные клетки снижается при дозах выше 500 мг.

Концентрации вацикловира и ацикловира в плазме крови распределяются в соотношении 4% к 96%. Эти цифры достигаются в период от 30 мин до 1,5 часов после приема препарата. Через 3 ч концентрация валацикловира снижается до следовых количеств или ниже порога чувствительности тест-систем.

Валацикловир практически не связывается с плазменными белками. 25% действующего вещества попадает в ликвор.

После приема внутрь валацикловир под действием печеночных ферментов превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир разлагается на малые молекулы под действием ферментов. В результате в плазме крови определяется 88% ацикловира, 11% – 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Валацикловир и ацикловир не разлагаются цитохромными изоферментами.

При нормальной работе почек выводится с мочой через 3 часа после применения.

У пациентов с печеночной недостаточностью скорость превращения валацикловира в ацикловир снижена, степень превращения не изменена. Период полураспада ацикловира не зависит от функционального статуса печени.

При развитии почечной недостаточности скорость выведения снижается. При тяжелых формах заболеваний период выведения увеличивается до 14 часов.  Влияния различных отклонений на степень проникновения в ликвор не обнаружено.

У пациентов с синдромом приобретенного иммуннодифицита процессы распада валацикловира и эффективности не отличаются от таковых у здоровых пациентов.

Наличие у пациента трансплантатов не сказывается на метаболизм препарата. При этом, суточные значения AUG более высокие.

Показания к применению

Рекомендован к применению с 12 лет в качестве лечебного или профилактического средства, против инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом герпеса, генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis), заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.

Режим дозирования

Препарат Валтрекс разрешено употреблять до, после или во время приема пищи. Таблетку необходимо запить водой. Это необходимо для лучшего растворения препарата и проникновения в кишечник.

При лечении вирусных горестных инфекций рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

Для исключения рецидивов, лечение следует продолжать 3 или 5 дней. В случае первичного обнаружения вируса в организме лечение продолжается от 5 до 10 дней. Применение препарата начинается при появлении первых признаков заболевания.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса Валтрекс назначается в дозе 2000 мг 2 раза/сут в течение 1 дня. При этом, второй прием препарата через 12 ч (или быстрее, но не раньше, чем через 6 ч). Такой прием лекарства дольше 1 дня не увеличивает эффективность препарата.

Побочное действие

Частым побочным проявлением является головная боль, тошнота.

Прочие побочные действия наблюдаются у пациентов с нарушениями функций внутренних органов.

Очень редко развивается снижение числа циркулирующих лейкоцитов(лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения).

При повышенной чувствительности к компонентам препарата развивается анафилактический шок, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетенное состояние; очень редко – состояние тревоги, тремор, нарушение согласованности работы мышц, судороги, диффузное поражение клеток мозга, кома.

Редко развивается тяжесть в животе, понос, рвота, одышка.

Очень редко – снижение ферментативной активности клеток печени.

Нечасто – высыпания, боязнь света; редко – зуд; крапивница, ангионевротический отек.

Нечасто – гематурия; редко – нарушение функции почек; острая почечная недостаточность, почечная колика.

У больных с развитыми врожденными или приобретенными иммунодефицитными состояниями наблюдается развитие печеночной недостаточности при употреблении повышенных доз препарата.

Противопоказания к применению

Детский возраст от 0 до 11 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, с осторожностью при печеночной или почечной недостаточности.